近日，由烟台大学药学院孙考祥教授团队在绿叶制药主持研发的创新微球制剂——Rykindo®(利培酮缓释微球注射制剂，项目编号：LY03004)获美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市。该药用于治疗成人患者精神分裂症以及作为单药或锂盐、丙戊酸盐的辅助疗法用于双相障碍1型成人患者的维持治疗，曾于2021年获中国国家药品监督管理局批准在国内上市。此次在美上市，成为中国首个在美国获批上市的中枢神经系统领域新药，亦是首个根据美国联邦食品、药品和化妆品法案第505(b)(2)条款(基于对已批准药物的改良和新发现而进行的新药申请)获批上市的由中国大陆制药公司开发的复杂制剂产品，标志着我国自主研发新药在中枢神经系统治疗领域走向国际化实现了“零”的突破。

据悉，新型高端制剂的研究开发被制药领域专家视为中国医药产业创新发展的必由之路和前沿阵地，这是由高端制剂的临床优势、药物经济学价值与国家药品安全战略所决定的。微球制剂作为新型高端制剂的代表之一，针对临床需求设计释放速度和周期，可持续释放药物一周至数月并达到平稳释放药物、提高疗效、降低副作用的效果。注射用微球制剂属复杂制剂，其研发、生产难度大、技术壁垒高，该技术之前主要被几家国外企业所掌握。工业和信息化部、国家发展和改革委员会、科学技术部、商务部、国家卫生和计划生育委员会和原国家食品药品监督管理局在2016年联合发布的《医药工业发展规划指南》中，明确要重点发展微球在内的高端制剂、发展高端制剂产业化技术。同时，长期以来，由于中枢神经系统治疗领域疾病机制复杂、药物难以到达靶部位、研发风险高等原因，该领域的新药研发进展相对较缓。在Rykindo®之前，获得美国FDA上市批准的中国国产新药凤毛麟角，中枢神经系统治疗领域更是一片空白。

长效缓释微球模拟图

对于精神分裂症的治疗，国内外权威指南均推荐长效针剂作为改善患者治疗依从性、预防复发的重要策略。对于双相障碍患者而言，维持规律的用药是保持其情绪稳定、防止复发和住院的关键因素。有研究显示，现有的维持治疗中，抗精神病药物长效针剂可保证治疗依从性，并减少口服制剂的日常负担，可能有效降低双相障碍受试者的复发频率。

Rykindo®外包装

研发项目主持人孙考祥教授表示:“Rykindo®注射后起效迅速，有助于快速控制患者的精神病性症状，其在体内的血药浓度平稳，有助于降低剂量依赖性副作用的发生风险，提升患者的用药安全。其在停药后快速清除，有利于医生根据患者的病情及时调整治疗方案。此外，作为一种长效针剂，Rykindo®可有效改善患者用药依从性欠佳的问题，为临床提供一种新的治疗选择。”

孙考祥教授在实验室指导学生

基于烟台大学与绿叶制药“产学研”合作一体化平台，以烟台大学药学学科教师为核心骨干的研发团队经过多年努力，陆续突破新型高端制剂的技术壁垒，打造了全球领先的新型长效制剂技术平台，围绕患者需求，在肿瘤、中枢神经等重大疾病领域都进行了深度布局。Rykindo®的研发工作由烟台大学药学院孙考祥教授在绿叶制药全面主持，刘万卉、田京伟教授等作为骨干成员共同完成项目的研发。团队于2012年开始申报该款新药FDA临床，2021年获中国国家药品监督管理局批准上市，2023年获得美国FDA上市批准，走过了十年艰辛路程。

近年来，烟台大学紧密聚焦国家和省市重大发展战略，持续深化科产教融合创新的办学特色，做好校地融合发展、校企合作共赢的大文章。学校聚焦关键理论和技术难题，强化有组织的科研，强化学科交叉渗透、技术汇聚融合，联合行业企业组建产学研深度融合的科技创新平台，全力打造高水平人才创新团队。学校与绿叶制药合作共建烟台大学药学院，构建了“导师校企双聘、学生校企共育”的人才培养新模式，学校相继获批教育部重点实验室、山东省基础科学研究中心培育基地(药学)、国家实验教学示范中心、服务国家特殊需求博士人才培养项目和博士后招收培养资格。

（稿件来源：烟台大学）